Điểm mặt những vũ khí trong kho thuốc kháng sinh của nhân loại

Kháng sinh là gì?

Thuật ngữ kháng sinh (antibiotics) bắt nguồn từ tiếng Hi Lạp “anti” (chống) và “bios” (sự sống). Từ “antibiotic” được sử dụng lần đầu bởi TS. Selman A. Waksman, một nhà sinh vật học.

Kháng sinh là thuốc giết chết hoặc làm chậm sự phát triển của vi khuẩn. Kháng sinh là một phân nhóm nằm trong các chất chống vi trùng -  một nhóm lớn hơn bao gồm cả các thuốc chống vi rút, chống nấm và chống kí sinh trùng. Kháng sinh là những chất được tạo ra hoặc có nguồn góc từ các vi sinh vật (như vi khuẩn hoặc nấm). Kháng sinh đầu tiên được Alexander Fleming tìm ra năm 928 trong một bước đột phá có ý nghĩa to lớn đối với y học. Kháng sinh là một trong số những thuốc được kê đơn phổ biến nhất trong y học hiện đại.

Kháng sinh diệt khuẩn và kháng sinh kìm khuẩn

Một số kháng sinh có tính diệt khuẩn, nghĩa là nó tiêu diệt vi khuẩn. Một số khác lại có tính chất kìm khuẩn, nghĩa là nó ngăn không cho vi khuẩn nhân lên.

Mỗi loại kháng sinh khác nhau tác động đến những vi khuẩn khác nhau theo những cơ chế khác nhau. Ví dụ, kháng sinh có thể ức chế khả năng vi khuẩn biến đường glucose thành năng lượng, hoặc ức chế khả năng xây dựng màng tế bào của vi khuẩn. Khi điều này xảy ra, vi khuẩn sẽ không nhân lên được và sẽ chết.

Kháng sinh phổ rộng và kháng sinh phổ hẹp

Một số kháng sinh có thể được sử dụng để điều trị nhiều loại nhiễm trùng và được gọi là những kháng sinh phổ rộng. Một số khác chỉ có tác dụng chống lại một vài loại vi khuẩn và được gọi là những kháng sinh phổ hẹp.

Phân loại kháng sinh

Mặc dù có nhiều cách phân loại đối với kháng sinh, dựa trên phổ vi khuẩn (phổ rộng và phổ hẹp) hoặc cách thức hoạt động (diệt khuẩn hay kìm khuẩn), song được sử dụng nhiều nhất là cách phân loại dựa trên cấu trúc hóa học. Các kháng sinh thuộc cùng một nhóm cấu trúc nói chung sẽ có công dụng, độc tính và khả năng gây dị ứng tương tự nhau.

Những nhóm kháng sinh được sử dụng phổ biến nhất là Aminoglycosid, Penicillin, Fluoroquinolon, Cephalosporin, Macrolid, và Tetracyclin. Tuy mỗi nhóm gồm nhiều thuốc, nhưng mỗi thuốc lại đặc biệt theo một cách nào đó.

Các nhóm kháng sinh chủ yếu gồm:

Nhóm Penicillins: Các penicillin là nhóm kháng sinh lâu đời nhất, là thuốc diệt khuẩn, ức chế sự hình thành màng tế bào. Các penicillin thường được dùng để điều trị nhiễm trùng da, nhiễm trùng răng, nhiễm trùng tai, nhiễm trùng đường hô hấp, nhiễm trùng đường tiết niệu, bệnh lậu.

Nhóm Cephalosporin: Các cephalosporin có cơ chế tác dụng giống hệt penicillin nhưng khác nhau về phổ hoạt động kháng khuẩn: được dùng để điều trị viêm phổi, viêm họng liên cầu, nhiễm tụ cầu, viêm phế quản, viêm tai giữa, nhiều loại nhiễm trùng da khác nhau, bệnh lậu, nhiễm trùng đường tiết niệu. Kháng sinh nhóm Cephalosporin cũng được dùng trong điều trị dự phòng ngoại khoa. Cephalexin còn được sử dụng để điều trị nhiễm trùng xương.

Cephalosporin nằm trong số những nhóm kháng sinh đa dạng nhất. Chúng được phân loại thành những “thế hệ”dựa trên đặc tính kháng khuẩn. Thế hệ mới hơn có phổ tác dụng rộng hơn thế hệ trước đó. Hiện thuốc đã có tới thế hệ thứ 4.

Trong đó, các cephalosporin thế hệ 4 là những thuốc phổ rộng có hoạt tính chống vi khuẩn gram dương tương tự các cephalosporin thế hệ 1. Chúng cũng có tính kháng với beta-lactamase mạnh hơn cephalosporin thế hệ 3. Nhiều thuốc thuộc thế hệ 4 có thể đi qua hàng rào máu não và hiệu quả đối với viêm màng não. Các cephalosporin thế hệ 4 gồm: cefclidine cefepime cefluprenam cefozopran cefpirome cefquinome

Nhóm Fluoroquinolon (hay các quinolon fluorid) là nhóm kháng sinh mới nhất., ức chế vi khuẩn bằng cách cản trở khả năng tạo ADN của vi khuẩn. Tác dụng này khiến vi khuẩn không nhân lên được. Tên thuốc gốc của chúng thường chứa vĩ tố "floxacin". Chúng là những kháng sinh tổng hợp và không có nguồn gốc từ vi khuẩn.

Các fluoroquinolon thuộc họ kháng sinh. Vì khả năng hấp thu rất tốt nên các fluoroquinolon không chỉ có thể dùng đường tĩnh mạch mà còn được dùng đường uống.

Kháng sinh nhóm fluoroquinolon thường được dùng để điều trị hầu hết các trường hợp nhiễm trùng tiết niệu, nhiễm trùng da và nhiễm trùng đường hô hấp (như viêm xoang, viêm phổi, viêm phế quản).

Nhóm Tetracyclin

Các tetracycline được đặt tên như vậy vì chúng có chúng cấu trúc hóa học gồm 4 vòng. Đây là những thuốc được điều chế từ loài nấm Streptomyces.

Nhóm tetracyclin là những kháng sinh kìm khuẩn phổ rộng và có tác dụng ức chế vi khuẩn tổng hợp protein. Các tetracycline có thể hiệu quả chống lại nhiều vi sinh vật khác, bao gồm rickettsia và a míp.

Các tetracycline thường được dùng trong điều trị nhiễm trùng đường hô hấp, viêm xoang, viêm tai giữa, nhiễm trùng tiết niệu, nhiễm trùng da, nhiễm trùng đường tiêu hóa. Các tetracycline cũng được dùng điều trị lậu, sốt phát ban Rocky Mountain, bệnh  Lyme Disease, thương hàn. Hiện chúng được sử dụng phổ biến nhất trong điều trị trứng cá và trứng cá đỏ mức độ vừa.

Các kháng sinh nhóm tetracycline gồm những thuốc sau: tetracycline, doxycycline, minocycline, oxytetracycline

Nhóm Macrolid: Các kháng sinh nhóm Macrolid được điều chế từ vi khuẩn Streptomyces, và có tên như vậy vì chúng có cấu trúc hóa học macrocyclic lactone.

Các macrolid là những kháng sinh kìm khuẩn, gắn với ribosom của vi khuẩn để ức chế tổng hợp protein. Erythromycin, thuốc đầu tiên của nhóm này, có phổ tác dụng và cách sử dụng tương tự penicillin. Những thành viên mới hơn của nhóm là azithromycin và clarithyromycin, đặc biệt hữu dụng nhờ tính thấm ở phổi cao. Các kháng sinh macrolid thường được dùng để điều trị nhiễm trùng đường hô hấp (như viêm thanh quản, viêm xoang và viêm phế quản), viêm đường sinh dục, nhiễm trùng dạ dày ruột và nhiễm trùng da.

Các kháng sinh nhóm macrolid gồm: erythromycin, clarithromycin, azithromycin, dirithromycin, roxithromycin, troleandomycin

Nhóm Aminoglycosid: Các aminoglycosid được điều chế từ loài nấm Streptomyces và tác giả khám phá ra nấm này, Selman Waksman được nhận giải Nobel Y học năm 1952.

Các aminoglycosid là những thuốc diệt khuẩn và có tác dụng ngăn không cho vi khuẩn sản xuất protein.

Các kháng sinh nhóm aminoglycosid thường được dùng để điều trị các nhiễm trùng do vi khuẩn gram âm. Các aminoglycosid có thể dùng phối hợp với penicillin hoặc cephalosporin để tấn công vi khuẩn trên cả hai mặt. Aminoglycosid có tác dụng khá tốt nhưng vi khuẩn có thể kháng lại thuốc. Do aminoglycosid dễ bị phân hủy trong dạ dày, nên thuốc phải dùng đường tiêm chứ không thể dùng đường uống. Nhìn chung, các aminoglycosid chỉ được dùng trong thời gian ngắn.

Nhóm aminoglycosid gồm: amikacin, gentamicin, kanamycin, neomycin, streptomycin, tobramycin